Page 568 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

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- effet gestagène : la progestérone ralentit la progression tubaire de l’ovule ; à condi­
tion que le rapport estradiol/progestérone soit convenable, la progestérone diminue
les contractions des fibres musculaires de l'utérus, tout en conservant la plasticité
de celui-ci ; ce dernier phénomène est net, en cas de gestation, lorsque le placenta
prend le relais du corps jaune pour sécréter la progestérone.
A la puberté, la sécrétion de progestérone reste déficitaire, pendant quelques mois,
par rapport à celle de l'estradiol. A la ménopause, avant l'arrêt définitif de l’activité
ovarienne, c'est la sécrétion de progestérone qui disparaît la première. Dans ces deux
cas, si le déséquilibre se prolonge, l'administration d’un progestatif pallie cette défi­
cience lutéale relative. Il en va de même pour traiter une insuffisance lutéale chez la
femme en activité génitale.
5.2.2. Effet sur les glandes mammaires
Après imprégnation estrogénique, la progestérone prépare la glande à la lactation ;
elle stimule la différenciation des cellules des galactophores et permet le développe­
ment des acini.

5.2.3. Effet antigonadotrope
Pendant la phase lutéale et pendant la gestation, la progestérone inhibe l’ovulation
par rétrocontrôle sur la FSH et la LH, par l’intermédiaire de la gonadolibérine/gonado-
réline hypothalamique (LH RH). A fortes doses, en association avec les estrogènes au
cours d'un cycle, elle bloque l'ovulation ; ce type d'association (éthinylestradiol + 19-
norprogestatifs) est utilisé dans un but contraceptif (cf. 6.4) ; cette action est réver­
sible à l'arrêt du traitement. Chez l'homme, par action sur la LH RH, la progestérone
inhibe la sécrétion de FSH (diminution de la spermatogénèse) et de LH (diminution de
la production de testostérone) ; l'azoospermie ainsi produite est expérimentée en
contraception masculine.

5.2.4. Effet anti-estrogène
La progestérone inhibe et contrôle l'action de l'estradiol ; les 19-norstéroïdes ont un
effet plus marqué.
5-2.5. Effet anti-androgène
La progestérone contrôle aussi l'effet des androgènes en bloquant la biosynthèse de
la DHT. Elle protège ainsi l’embryon des androgènes de la mère (l'embryon femelle est
plus sensible aux androgènes que l'embryon mâle aux estrogènes). Toutefois, certains
progestatifs de synthèse peuvent se lier au récepteur de la DHT et exercer des actions
anabolisante et virilisante.
5.2.6. Actions métaboliques
Effet hydroélectrolytique : la progestérone favorise la natriurèse et participe au
contrôle de la tension artérielle ; à plus forte dose, elle provoque une rétention hydro­
sodée (syndrome de rétention pré-menstruel).

5.2.7. Effet hyperthermisant
Il est observé pendant la deuxième moitié du cycle.