Page 633 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

14. LES ANTI-ANDROGÈNES 593

avec une meilleure affinité sur les récepteurs hypophysaires, avec élévation transitoire
des taux de LH et FSH, suivie après 2 à 3 semaines d'une perte de la stimulation des
récepteurs hypophysaires à la LH RH, d'où une baisse ultérieure de la synthèse pulsa­
tile de ces gonadotrophines ("désensibilisation”). Une action au niveau des récepteurs
périphériques (diminution de la sensibilité à la gonadoréline) est également envisagée.
L'hypogonadisme qui en résulte est réversible à l'arrêt du traitement.
Cette castration chimique permet d'envisager, en théorie, diverses applications :
- traitement de tumeurs hormonodépendantes : cancer et hypertrophie bénigne de la
prostate, cancer du sein,
- traitement de l'endométriose (et des fibromyomes),
- infécondité féminine et préparation à l’induction de l'ovulation : l'administration
quotidienne d'un agoniste entraîne une stimulation initiale de libération de FSH et
LH suivie d'une phase d’inhibition avec suppression du pic intercurrent de LH. Ce
traitement permet une augmentation du recrutement folliculaire,
- contraception féminine et masculine.
Cependant, en thérapeutique, seules les indications suivantes sont retenues :
- cancer de la prostate : buséréline, goséréline, leuproréline, triptoréline.
- cancer du sein métastatique hormonodépendant : goséréline,
- infécondité féminine et préparation à l'induction de l’ovulation : triptoréline, buséré­
line,
- endométriose : nafaréline, leuproréline, triptoréline.
- puberté précoce : triptoréline.

6.7. INDICATIONS
Cancer de la prostate avec métastases.
Cancer du sein métastatique hormonodépendant (goséréline).
Infécondité féminine (triptoréline) et préparation à l’induction de l'ovulation pour la
fécondation in vitro (buséréline).
Endométriose.
Puberté précoce (triptoréline, Décapeptyl 3,75 mg) avant 8 ans chez la fille et
10 ans chez le garçon.

6.8. MODE D'EMPLOI ET POSOLOGIE
6.8.1. Cancer de la prostate avec métastases
6.8.1.1. TRIPTORÉLINE
Décapeptyl 0,1 mg : une injection quotidienne par voie SC pendant 7 jours, le traite
ment étant poursuivi avec une forme à libération prolongée.
Décapeptyl 3,75 mg : une injection IM le 8e jour après traitement pendant 7 jours
avec Décapeptyl 0,1 mg, puis une injection toutes les 4 semaines, ou, d'emblée, une
injection IM renouvelée toutes les 4 semaines.
6.8.1.2. LEUPRORÉLINE
Enantone LP 3,75 mg : une injection, par voie SC, toutes les 4 semaines.
Lucrin : la dose quotidienne est de 1 mg par voie SC.