Page 732 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

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de cancer de la peau (hors mélanomes). En association avec le célécoxib, un inhibiteur
de la COX-2, il s'agit de protéger les patients menacés de polypose adénomateuse fami-
liale. Tous ces travaux confirment le caractère oncogénique de l'ODC et du rôle des PA
dans la prolifération. En outre, le DFMO pourrait provoquer l'apoptose avec induction de
p53 et de p51.
Dans un tout autre domaine, le DFMO est utilisé (depuis septembre 2000) comme
traitement local de l'hirsutisme facial féminin avec une crème contenant 13, 9 % de
monohydrate du chlorhydrate d'eflornithine: Vaniqua. Cette application qui est basée
sur sa capacité à inhiber l'ODC des follicules pileux a relancé sa production à plus grande
échelle et donc les essais dans les domaines de la parasitologie et de la cancérologie.

BIBLIOGRAPHIE
ARTICLES GÉNÉRAUX
MARTON L.J., PEGG A. E., Polyamines as targets for therapeutic intervention, Annu.
Rev. Pharmacol. Toxicol., 1995, 35, 55-91.
Mitoguazone, Zyrkamine", Drugs Fut., 1984, 9, 199-202 ; 1997, 22, 311-312 ; 1998, 23,
336-337 ; 1999, 24, 341-342.
MARTINDALE W., The complete drug reference, 32° édition, The Pharmaceutical Press,
London, 1999.

VOIE D'ACCÈS
FREEDLANDER BL, FRENCH F.A., Carcinostatic action of polycarbonyl compounds and
their derivatrives. II Glyoxal bis(guanylhydrazone) and derivatives, Cancer Res., 1958,
18, 360-363.
OLIVEIRIO V.T., DENHAM C., Synthesis of methylglyoxal-bis-guanylhydrazone-C 1 +,
J. Pharm. Sci., 1963, 52, 202-203.

CARACTÈRES PHYSICOCHIMIQUES - ANALYSES
HAMILTON W.C., LA PLACA S.J., The crystal and molecularstructure of an anti-leukemia
drug: methylglyoxal bisguanylhydrazone dihydrochloride monohydrate, C_NaH,3.
2 HCI. H,O. Neutron and X-ray diffraction studies, Acta Cryst., 1968, B24, 1147-1156.
CERAMI C. et al., High-performance liquid chromatography method for guanylhydra-
zone compounds, J. Chrom. B Biomed. Appl., 1996, 675, 71-75.
KOSKINEN C. et al., Determination of the antileukemic drug mitoguazone and seven clo-
sely related bis(amidinohydrazones) in human blood serum by high-performance
liquid chromatography, J. Chrom. B Biomed. Appl., 1996, 685, 141-149.
THOMSON C.E. et al., The use of capillary electrophoresis as part of a specificity testing
strategyu for mitoguazone dihydrochloride HPLC methods, J. Pharm. Biomed. Anal.,
1997, 15, 1103-1111.

DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES
OLIVEIRO V. T. et al., The distribution, excretion and metabolism of methylglyoxal-bis-
guanylhydrazone-C14, 4. Pharmacol. exp. Ther., 1963, 141, 149-156.