Page 778 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux
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736   MODIFICATEURS DE LA REPONSE IMMUNITAIRE, VACCINS, ANT7CORPSMONOCLONAUX


                          Tableau 8 : Anticorps monoclonaux conjugués
                   anticorps   nom déposé antigène cible  type de tumeur cible
                                 Anticorps-agents cytotoxiques
              gemtuzumab ozogamicin  Mylotarg  CD33  leucémie myéloïde aiguë en rechute.
                  (CMA-676)
                                      immunotoxines
                 SCFV-14e1-ETA             EGFR
                SCFV-FAPS-ETA             HER-2
                 AR209 (OLX209)           HER-2    cancer du sein, de la prostate,
                                                   de l'ovaire, du poumon à petites
                                                    cellules surexprimant HER-2
                 DTa-GM-CSF              GM-CSFR     leucémie myéloïde aiguë
                    LMB-2                  CD25      tumeurs hématologiques
                                   anticorps-radionucléides
                 13 1 I-tositumomab  Bexxar  CD20    lymphome non hodgkinien
                    (anti-B1)
              OOV-ibritumomab tiuxetan  Zevalin  CD20  lymphome non hodgkinien
                  (YDEC-Y2B8)
                  bectumomab   Lymphoscan  CD-22          lymphome
                 31
                 (1 1-epratuzumab)
                 131 4-Hu-Mab195           CD33        leucémie myéloïde
                    1314.BC8               CD45
                 9oy-pentumomab  Theragyn  PEM         cancer de l'ovaire
                   131 LLYM-1   Oncolym   HLA-DR     lymphome non hodgkinien

               développer. Néanmoins, malgré les efforts déployés depuis une vingtaine d'années,
               beaucoup d'espoirs ont été déçus.
                 Des agents thérapeutiques appartenant à la plupart des classes de cytotoxiques ont
               été conjugués aux anticorps monoclonaux suivant diverses stratégies (figure 5). Celles-
               ci visent à permettre la libération de l'agent cytotoxique, généralement après péné-
               tration du conjugué dans la cellule tumorale, et mettent en œuvre des liaisonssensibles
                                                           R
                      3$3-                        0  OH   .,)l___,,..OH
                      "'° o;;;b              MeO o;(;/6 ,,,.  OH
                      ,A',/ o


                                                  HO  Nf½
                                O
                             N
                          HO/;
                              H
                               1          R= N-NH-CO-(CH);-S-S-(CH);-CO-_)
                                 OH
                                          R = N-NH-CO-(CH2ls·NJ_
                   Î'\ .. . C-NH                           s-O
                        5    o
              Figure 5 :  Immunoconjugués de la doxorubicine
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