Page 876 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

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CBI glycoside de CI-TMI
La pibrozelesine est un uréthane parvenu en phase Il des études cliniques (2000), mais
toutefois inefficace dans divers cancers (mélanomes, sarcomes).
Le glycoside de CI-TMI représente une prodrogue ADEPT susceptible d'améliorer
l'efficacité de ces dérivés.
Les indolocarbazoles sont inspirés de produits naturels comme, par exemple, la stau-
rosporine et la rébeccamycine, extraites de bactéries Saccharotrix aerocolonigenes. De
nombreux dérivés synthétiques ou hémisynthétiques en ont été préparés par la suite. Ils
dérivent de la « fusion » de deux tryptamines, par liaison des C? de l'indole et conden-
sation des chaînes attachées en c3 pour former un pyrrole tantôt sous forme d'imide
(rébeccamycine), d'hydroxyamide (UCN 01) ou d'amide (staurosporine).