Page 881 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

44. MOLECULES EN DÉVELOPPEMENT 839

D'autres familles comme les pyrido, pyrrolo, pyrazolo, imidazolopyrimidines peuvent
être rapprochées des structures précédentes.

Ar=

Ar =
X ou Y= N ou CH

- Les inhibiteurs des kinases cycline-dépendantes (cdk) possèdent généralement
une structure purinique (ATP), comme la roscovitine (Ar = imidazole). L'azote imi-
dazolique est substitué par un groupement éthyle ou isopropyle, le substituant
aminé porte une chaîne associant groupements polaire et apolaire.

o = groupe lipophile

X= OH, NHR

Le système bi-arylique, par le nombre restreint de ses conformations privilégiées, peut
remplacer le bicycle condensé : un exemple faisant l'objet d'une monographie est donné
par l'imatinib (STI 571 ou CGP 57148 : Glivec ou Gleevec).
N~ H'Q
-,,
"r

0
..
imatinib STI 571