Page 69 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

2. LES PÉNICILI.INES 59

Tableau 7 : Données pharmacocinétiques des pénicillines du groupe I.

ELIMINATION RÉNALE
Cane. max
1/2 vies Conc. max.
Do se sériques Liaison Clairance Excrétion
sériques urinaires
voie en U.1./ml protéique (ml/min) de 24 h
(h) (mg/1)
(mg/1)
---
1 000 000 10-12
pénicilline G I.M. ( 0,006-0,007) 0,4
sodique à 350-450 60 % (200-800)
5 000 000 200-400 0,6
LV. ( 0,12-0,24)
60-65 %
pénicilline 1 000 000 2-4
6
procaine I.M. (0,001-0,002)
benzathine 1 200 000 1,15
pénicilline I.M. ( 0,0007) 1
1 4
pénicilline , 000 OOO 0,5 80 % 400 30 % (100-400)
v.0. (0,002)
La pénicilline V est utilisée par voie orale mais présente une absorption incom-
plète que la prise au cours des repas semble améliorer mais que la prise orale
d'aminoside ( néomycine, framycétine) diminue encore. Les taux sériques sont
de l'ordre de ceux de la benzylpénicilline procaïne I.M.

Les dérivés hémi-synthétiques avec leur meilleure absorption digestive pré-
sentent des taux sériques légèrement améliorés et des demi-vies, un peu
allongées.

Les llalsons aux protéines sériques, de l'ordre de 65 à 80 % pour les pro-
duits naturels, s'élèvent pour les dérivés hémi-synthétiques pour atteindre 90 %
avec la clométocilline.
La diffusion tissulaire est bonne, cependant moins élevée que dans le sérum,
à l'exception du parenchyme rénal où les concentrations sont multipliées par un
facteur de 2 à 5 par rapport au sérum. A l'inverse, les méninges sont très faible-
ment imprégnées et les taux dans le liquide céphalo-rachidien sont fréquemment
de l'ordre de 1/10· de ceux du sérum.
Les pénicillines diffusent dans le liquide amniotique ( même taux que dans le
sérum maternel) et chez le foetus avec un rapport taux sanguin foetal/taux san-
guin maternel de l'ordre de 0,25 à 0,50.
Les diffusions dans les larmes, les tissus oculaires, la salive sont faibles.
Le volume apparent de distribution de la pénicilline G très supérieur à celui
de l'eau extracellulaire (12à 13litres) est de l'ordre de 33 litres, il n'est que de
28,7 litres pour la propicilline.
L'élimination est essentiellement rénale, à la fois par filtration glomérulaire