Page 77 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques
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2. LES PÉNICILLINES                                              67


                    La méticilline, elle, n'est utilisable que par voie injectable mais reste très infé-
                 rieure à ses successeurs sur ce paramètre : 0,5 g de dicloxacilline V.O. fournit
                 la même concentration sérique que 1g de méticilline I.M.
                    Les demi-vies sériques sont brèves et ne s'améliorent que faiblement pour
                 le dernier terme.
                    Les fixations aux protéines sériques, de l'ordre de 50 %, pour la méticilline
                 s'élèvent à 90-100 % pour les dérivés oxazolinyl. La conjonction de ces divers
                 paramètres a permis de manière discutable de parler d'équivalence clinique pour
                 ces produits : les faibles taux sériques de la méticilline étant compensés par sa
                 faible association aux protéines circulantes.
                    La distribution tlssulalre des pénicillines de ce groupe est très peu différente
                 de celles du groupe 1 ; elle est notamment très médiocre dans le liquide céphalo-
                 rachidien.

                    L'élimination est ici aussi essentiellement rénale sous forme intacte et d'acide
                 pénicilloïque correspondant.



                   Tableau 11 : Données pharmacocinétiques des pénicillines du groupe II.



                                                                      ELIMINATION RENALE
                                   Conc. max.  Demie-vies
                           dose (g)                  Liaison  Clairance  Excrétion
                                    sériques  sériques
                             Voie                   protéique  (ml/min)  de 24 h  (mg/1)
                                    (mg/1)    (h)
                           0,5        7.8
                 méticilline   I.M.
                           1         14-17    0,5     49 %     450    60-70 %6  50-250
                           0,5          6
                               V.O.
                           1          8-10                            30 %   600-1 000
                                             0,4-0,7  93 %   200-220
                 oxacilline  0,5  I.M.  8.11
                                                                      55 %     2000
                           1   1.V.  50-80
                           0,5  V.O.  6-10
                           1   V.O.    18                             48 %   600-1 000
                 cloxacilline                 0,5     94 %   160-180
                           0,5  1.M.   15                            70-80 %   2000
                           1   I.V.  50-80
                 dicloxacilline 0,5  V.O.  15-20  0,8-1  97 %  90-120  70-80 %  1 000-2 000
   72   73   74   75   76   77   78   79   80   81   82