Page 77 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques
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2. LES PÉNICILLINES 67
La méticilline, elle, n'est utilisable que par voie injectable mais reste très infé-
rieure à ses successeurs sur ce paramètre : 0,5 g de dicloxacilline V.O. fournit
la même concentration sérique que 1g de méticilline I.M.
Les demi-vies sériques sont brèves et ne s'améliorent que faiblement pour
le dernier terme.
Les fixations aux protéines sériques, de l'ordre de 50 %, pour la méticilline
s'élèvent à 90-100 % pour les dérivés oxazolinyl. La conjonction de ces divers
paramètres a permis de manière discutable de parler d'équivalence clinique pour
ces produits : les faibles taux sériques de la méticilline étant compensés par sa
faible association aux protéines circulantes.
La distribution tlssulalre des pénicillines de ce groupe est très peu différente
de celles du groupe 1 ; elle est notamment très médiocre dans le liquide céphalo-
rachidien.
L'élimination est ici aussi essentiellement rénale sous forme intacte et d'acide
pénicilloïque correspondant.
Tableau 11 : Données pharmacocinétiques des pénicillines du groupe II.
ELIMINATION RENALE
Conc. max. Demie-vies
dose (g) Liaison Clairance Excrétion
sériques sériques
Voie protéique (ml/min) de 24 h (mg/1)
(mg/1) (h)
0,5 7.8
méticilline I.M.
1 14-17 0,5 49 % 450 60-70 %6 50-250
0,5 6
V.O.
1 8-10 30 % 600-1 000
0,4-0,7 93 % 200-220
oxacilline 0,5 I.M. 8.11
55 % 2000
1 1.V. 50-80
0,5 V.O. 6-10
1 V.O. 18 48 % 600-1 000
cloxacilline 0,5 94 % 160-180
0,5 1.M. 15 70-80 % 2000
1 I.V. 50-80
dicloxacilline 0,5 V.O. 15-20 0,8-1 97 % 90-120 70-80 % 1 000-2 000