Page 127 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

88 MÉDICAMENTS EN RELA TION A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

9.3- 8. Gliquidone
La gliquidone subit également une métabolisation intense par le foie ; le principal
métabolite est le produit de déméthylation de l'éther de phénol porté en 7 par le
noyau : 3,4-dihydro-1,3-dioxo-2(1H)-isoquinoléne en phénol correspondant. C'est le
seul composé faiblement actif.
Le reste R2 (cyclohexyle) subit le sort habituel avec hydroxylations en 4-trans et 3-
cis et 3-trans (produits inactifs).
9.3.9. Tolazamide
Le tolazamide présente divers métabolites actifs : l'hydroxytolazamide et le carboxy-
tolazamide, c'est-à-dire les produits de biotransformation du méthyle en CH2OH et
COOH ; le produit inchangé étant présent dans l'urine à raison de 7 %.
9.3.10. Acétohexamide
Il est transformé dans le foie en hydroxyhexamide, métabolite actif.

9.4. ÉLIMINATION
Elle est rénale ou mixte (rénale et hépatique), selon les structures.
Les demi-vies plasmatiques sont très variables d'un produit à un autre ; les sulfonyl­
urées de première génération ayant plutôt des t1/2 élevés, sauf le tolbutamide ; ceux
de deuxième génération présentent toujours des valeurs plus faibles (< 12 heures).
Il existe, en outre, d'importantes variations inter-individuelles.

10. PRÉSENTATIONS PHARMACEUTIQUES

Tableau 17 : Présentations pharmaceutiques
des sulfonylurées commercialisées en France
Nom Dose par Laboratoire, date
DC1
commercial comprimé (mg) de commercialisation
carbutamide Glucidoral 500 Servier, 1956
tolbutamide Dolipol 500 Hoechst, 1956
chlorpropamide Diabinèse 250 Pfizer, 1960
glibornuride Glutril 25 Roche, 1970
gliclazide Diamicron 80 Servier, 1972
glipizide Glibénèse 5 Pfizer, 1974
Minidiab Farmitalia, 1974
glibenclamide Euglucan 5 Boehringer- Mannheim
Miglucan 2,5 1969 et 1974
Daonil 5 Hoechst, 1969
Hémi-daonil 2,5 1969
Daonil faible 1.25 1974