Page 183 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

144 MÉDICAMENTS ENRELATION A VEC DES SYSTÈMES HORMONAUX

L'excrétion fécale est pratiquement complète en 24 h (après prise de 300 mg PO)
principalement sous forme du "composé" 2 et pour partie sous forme inchangée. La
clairance corporelle calculée est de l'ordre de 600 l/h. La faible fraction absorbée
(1 %) est éliminée totalement par voie urinaire, sous forme inchangée. Cependant, les
produits de dégradation présents dans l'intestin (35 % de la dose ingérée) peuvent
être absorbés et éliminés par voie urinaire.

2.6. PRÉSENTATIONS PHARMACEUTIQUES
Sous le nom commercial de Glucobay, l'acarbose est présenté en comprimés à 50 et
100 mg ; ce produit est disponible depuis 1980 en Allemagne et, plus récemment,
dans divers pays européens.

2.7. EFFETS SECONDAIRES
C'est essentiellement au niveau digestif qu'apparaissent les effets indésirables : disten­
sion abdominale, diarrhées, borborygmes. Moins fréquemment : constipation, nausées,
vomissements, douleurs abdominales, spasmes sont décrits. Tous ces symptômes
sont en relation avec le mécanisme d'action, les glucides non absorbés dans l'intestin
sont soumis à des fermentations avec formation de gaz. Cependant, cette diminution
de l'absorption glucidique n'a aucun retentissement sur le poids corporel comme le
démontre l'échec des tentatives d'utilisation dans les traitements de l'obésité.
Ces inconvénients sont la cause d'un nombre important d'abandons du traitement
(15 % dans l'essai aux USA), même s'il semble établi que ces effets digestifs qui
apparaissent dès le début du traitement peuvent s'atténuer après plusieurs semaines
et surtout grâce à des mesures diététiques et notamment la diminution de la quantité
du saccharose ingéré.
Les effets systémiques sont rares, sinon inexistants. Quelques hypoglycémies ont
été décrites lors d'associations avec des sulfonylurées ce qui nécessite des adapta­
tions de posologie. Des élévations des transaminases - réversibles à l'arrêt du traite­
ment - ont été décrites chez un petit nombre de patients (< 4 %). Enfin, des patients
(environ 1 %) soumis au traitement par l'acarbose présentent une anémie (diminutions
de la teneur en hémoglobine et de l'hématocrite) dont l'origine est controversée mais
qui pourrait être reliée à une diminution de l'absorption du fer.
2.8. INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Il ne semble pas que l'acarbose puisse modifier sensiblement les effets de médica­
ments tels que la digoxine ou les [j-bloqueurs.
Par contre, l'efficacité de l'acarbose semble diminuée en cas de prise de topiques
intestinaux, d'absorbants tels que le charbon et naturellement des préparations
contenant des enzymes pancréatiques.

2.9. CONTRE-INDICATIONS
Les affections digestives avec troubles de l'absorption sont aggravées par l'acarbose
sans que des corrections thérapeutiques puissent être apportées. Les patients diabé­
tiques qui présentent en outre une pancréatite chronique ou une entéropathie due au
gluten ne peuvent bénéficier de la thérapeutique à l'acarbose.