Page 232 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

3. ÉDULCORANTS DE SYNTHÈSE 193

5.4. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES
Après administration orale, l'alitame est bien résorbé.
Par biotransformation de l'acide aspartique est libéré, le reste de la molécule
conduit à un produit d'oxydation 16 puis au dérivé de conjugaison, ce qui fait que 80
à 90 % de la dose initiale d'alitame sont retrouvés dans les urines (principale voie
d'élimination) sous forme de métabolites. Une partie du produit est donc excrétée
sous forme d'alitame inchangé.

5.5. USAGES
L'alitame est surtout utilisé en confiserie, en pâtisserie, en raison de son fort pouvoir
sucrant (PS = 2 000), mais il ne doit pas être utilisé pour les boissons alcoolisées.
Certaines associations avec d'autres édulcorants sont intéressantes : ainsi acésul-
fame + alitame entre dans des produits d'hygiène buccale (cf. acésulfame) ; sacchari-
nate de sodium + alitame masque tout arrière-goût.
Il est à signaler que des analogues structuraux de l'alitame sont à l'étude, particu­
lièrement le composé triméthylé-2,4,4 dont le pouvoir sucrant serait le double de celui
de l'alitame.

6. RELATION STRUCTURE-ACCÈS
AUX RÉCEPTEURS DU GOÛT

La saveur sucrée est perçue par des récepteurs particuliers présents sur les papilles
gustatives fongiformes et caliciformes d'un territoire bien déterminé de la langue. Les
cellules de type III sont considérées comme les cellules réceptrices. Les édulcorants
agissent sur ces récepteurs, grâce à leur structure moléculaire, induisant une cascade
de réactions biochimiques : la transduction, permettant au message "sucré" de parve­
nir au cerveau.
Plusieurs théories explicatives ont été proposées, après que Cohn, en 1914, ait
montré que le goût sucré était associé aux groupes hydroxyle et amine et, que le
groupe sapophore était souvent trouvé par paires.

6.1. MODÈLE DE SHALLENBERGER ET ACREE (1967)
Il est basé sur un système donneur-accepteur de protons, avec formation de liaisons
hydrogène.
L'édulcorant présenterait deux sites de fixation A-H et B, distants de 2,5 à 4 Â. Il en
serait de même pour le récepteur.