Page 461 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

422 MÉDICAMENTS EN RELATION A VEC DES SYSTÈMES HORMONAUX

- le domaine D, situé entre les domaines C et E, servirait de charnière permettant,
lors du repliement, aux domaines C et E d'adopter une conformation fonctionnelle.
Le récepteur activé se fixe sur l'accepteur nucléaire et module l'activité des sites
régulateurs des gènes induisant ou réprimant la synthèse d'ARN-messagers. Le site
de liaison du récepteur de progestérone à un site récepteur de l'ADN au "progesté­
rone response element" a été localisé.
Cependant l'existence de récepteurs membranaires dans certaines structures et
espèces a été démontrée.
L'interaction de la progestérone et de son récepteur membranaire se traduit par
une augmentation de la concentration du calcium intracellulaire et par une inhibition
de la production de l'AMPcyclique.
Dans le cas de glucocorticoïdes, la transcortine plasmatique jouerait un rôle essen­
tiel : l'interaction du complexe transcortine-cortisol avec le récepteur membranaire sti­
mule l'adénylate-cyclase avec formation d'AMPcyclique.
Les effets très rapides des stéroïdes sont incompatibles avec la lenteur relative
d'une action relevant d'une transcription génique. Cette rapidité a été attribuée à leur
action sur la perméabilité de la membrane aux ions, voire à leur liaison sur des récep­
teurs de neurotransmetteurs ou au niveau de canaux ioniques.

BIBLIOGRAPHIE

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LANDRY Y. et GIES J.P., Pharmacologie moléculaire, Amette, Paris 1993.