Page 587 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux
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Le spectre de masse (impact électronique) est donné en figure 2.
Figure 2 : Spectre de masse de la mifépristone
2.7. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES
Après administration orale d'une dose unique (600 mg), la concentration sérique maxi
male est atteinte après 1 heure 30 environ ; la concentration reste stable durant
12 heures. La demi-vie plasmatique est de l'ordre de 12 à 72 h. La biodisponibilité est
d'environ 70 %, en relation avec un important effet de premier passage hépatique. La
liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 98 % ; la mifépristone se lie à
l'cd-glycoprotéine acide (orosomucoïde) ; cette liaison étant saturable, elle se lie
ensuite à l'albumine, quand la concentration est supérieure à 2,5 pM.
La métabolisation hépatique transforme la mifépristone selon deux voies :
- la A/-déméthylation (mono et di-déméthylation),
- l'hydroxylation de la chaîne en 17a.
O O'