Page 622 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

582 MÉDICAMENTS EN RELA TION A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

3.4. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES

Après une prise orale de 50 mg, la demi-vie plasmatique est de l'ordre de 4 heures.
Présentant une affinité pour le tissu adipeux, il s’y fixe et sera libéré ensuite dans la
circulation générale. La demi-vie d'élimination est estimée à 2 jours. Il est métabolisé
au niveau du foie en donnant principalement le dérivé hydroxylé en 15p. L’élimination
de l’acétate de cyprotérone se fait à 80 % sous forme de métabolites par voies uri­
naire (1/3) et fécale (2/3).

3.5. PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES

L’acétate de cyprotérone exerce une action anti-androgène réversible et un effet inhi­
biteur antigonadotrope. Il réduit ou supprime l'action stimulatrice des hormones
sexuelles mâles sur les structures et fonctions qui en dépendent (testicules, glandes
sexuelles annexes, spermatogenèse, biosynthèse de la testostérone...). Au niveau
hypothalamique, l'effet antigonadotrope se traduit par une baisse des taux de FSH et
de LH.
Au niveau des cellules cibles, l’acétate de cyprotérone, ayant une affinité pour les
récepteurs des androgènes, exerce une action compétitive vis-à-vis de la liaison de la
DHT à ces récepteurs.
L'acétate de cyprotérone a une action progestative supérieure à celle de la proges­
térone et manifeste des effets anti-estrogéniques.

3.6. INDICATIONS
Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone (Androcur, 1981) est indiqué dans le traite­
ment palliatif du cancer de la prostate à la posologie de 200 à 300 mg par jour.
Pour rappel (cf. chapitre : Progestatifs), il est utilisé chez la femme dans le traite­
ment des hirsutismes majeurs d'origine non tumorale et, en association avec l'éthinyl-
estradiol (Diane 35, 1987), dans celui de l’acné.

3.7. EFFETS INDÉSIRABLES
Inhibition de la spermatogenèse, gynécomastie, impuissance.
Variation du poids, aggravation d'une insuffisance veineuse des membres infé­
rieurs, migraines et céphalées.
Ictères cholestatiques, quelques cas d'hépatites cytolytiques parfois mortelles.

3.8. CONTRE-INDICATIONS
Affections hépatiques graves.
Tuberculose.
Diabète sévère.
Antécédents ou existence d'affections thromboemboliques.
Dépression chronique grave.