Page 625 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

14. LES ANTI-ANDROGÈNES 585

récepteur nucléaire et, en conséquence, il y a inhibition de la synthèse d'ADN et dimi­
nution de la prolifération des cellules androgéno-dépendantes (cancer de la prostate).
Expérimentalement, chez le rat mâle, le volume et le poids de la prostate diminuent de
façon marquée.
Leur affinité relative de liaison avec les récepteurs androgéniques a été mesurée,
in vitro, vis-à-vis de récepteurs de prostate de Rat :
à 30 min. à 24 heures
flutamide 0,3 <0,1
hydroxyflutamide 4,5 0,5
nilutamide 4,5 0,5
acétate de cyprotérone 20 8

Flutamide et nilutamide sont dépourvus d’autres activités hormonales ou anti-hor­
monales.

4.6. INDICATIONS
Flutamide (Eulexine, 1987), nilutamide (Anandron, 1987).
Cancer de la prostate métastasé en co-prescription avec la castration chirurgicale
(pulpectomie) ou chimique (agonistes de la LH RH).
La posologie est de 750 mg par jour en 3 prises orales pour le flutamide et de
300 mg par jour durant 4 semaines pour le nilutamide, puis de 150 mg par jour en trai­
tement d'entretien.

4.7. EFFETS INDÉSIRABLES

4.7.1. Effets communs
Troubles digestifs : diarrhées, nausées, vomissements.
Augmentation des transaminases, possibilité d'hépatites graves, voire mortelles
(rares).
Bouffées de chaleur, diminution de la libido, impuissance.
4.7.2. Effets plus spécifiques du flutamide
Gynécomastie et (ou) sensibilité mammaire.
Rares cas de photosensibilisation.
Rares cas de méthémoglobinémie et d'anémies.

4.7.3. Effets indésirables du nilutamide
Troubles de l'accomodation et de la vision des couleurs (20 %).
Effet antabuse.
Syndrome pulmonaire interstitiel.
Exceptionnellement, aplasie médullaire (rôle du produit non encore établi).