Page 25 - DASAR-DASAR KEFARMASIAN FIX-converted

n. Plasma half- life (eliminasi)

Turunnya kadar plasma obat dan lamanya efek tergantung pada kecepatan
metabolisme dan ekskresi. Kedua faktor ini menentukan kecepatan eliminasi
obat, yang dinyatakan dengan pengertian masa-paruh (plasma–t ½ atau half-life
eliminasi), yaitu rentang waktu dimana kadar obat dalam plasma pada fase eliminasi
menurun sampai setengahnya.
Setiap obat memiliki masa paruh yang berlainan dan dapat bervariasi dari 23
detik (adrenalin) dan 2 tahun lebih (obat kontras Iod organis). Half-life obat juga
berlainan pula untuk binatang percobaan dan bahkan untuk setiap individu terkait
dengan variasi individual, sehingga data t- ½ yang tercantum pada literatur hanya
merupakan angka rata-rata.
Kecepatan eliminasi obat dan kecepatan t ½ tergantung dari kecepatan
biotransformasi dan ekskresi. Obat dengan metabolisme cepat maka half-life juga
singkat, misalnya insulin yang diberikan secara sub kutan, t ½ -nya dalam waktu
40 menit. Sebaliknya zat yang tidak mengalami biotransformasi , atau obat dengan
siklus enterohepatis, atau juga obat yang diabsorpsi kembali oleh tubuli ginjal,
dengan sendirinya t ½ nya juga panjang. Obat-obat yang terikat dengan protein
plasma yang tinggi juga akan mempunyai t ½ yang panjang dibandingkan dengan
obat yang sedikit terikat dengan protein plasma.
Fungsi organ-organ eliminasi penting sekali, karena kerusakan hati dan ginjal
dapat mempengaruhi t ½ obat (meningkat sampai 20 kali). Cara pemberian obat
juga dapat mempengaruhi waktu t ½ obat, misalnya t ½ penisilin pada pemberian
secara intra vena adalah 2-3 menit, sedangkan pada pemberian oral dapat mencapai
1-2 jam.

4. Prinsip-prinsip Farmakodinamik

a. Mekanisme kerja obat
Secara garis besar dikenal dua jenis mekanisme kerja obat yaitu melalui
perantara reseptor dan tanpa melibatkan reseptor, seperti yang digambarkan pada
bagan dibawah ini.