Page 180 - Desastre Toxicomanie

Le désastre des toxicomanies en France Morphiniques et médicaments de substitution

méthadone leur stimulation est intense, à l’égale de celle opérée
par la morphine ou l’héroïne, tandis qu’avec la buprénorphine elle
est d’un niveau moindre (d’environ 40 %, agoniste partiel).
En toute logique pharmacologique, la substitution de l’héroïne
devrait débuter par la méthadone, en recherchant la plus faible
dose qui prévient chez le patient les manifestations d’abstinence et
qui, ainsi, lui rend presque imperceptible le changement du produit
(héroïne/morphine vs. méthadone) qui stimule ses récepteurs µ.
Cette dose de méthadone devrait être maintenue pendant une
durée d’autant plus longue que l’addiction serait plus ancienne. À
ce stade, cette substitution a seulement pour effet d’affranchir le
patient de son comportement injecteur. Quand cette première étape
paraît virtuellement réussie, les doses de méthadone devraient être
progressivement réduites, d’environ 30 % à 40 % (cela devrait
aussi s’effectuer sur une durée qui dépendrait de l’ancienneté et de
l’intensité de la dépendance à l’héroïne). Ce n’est que lorsque ce
stade est atteint, qu’il devient possible et souhaitable de substituer
à la méthadone la buprénorphine à haute dose (12 mg par
exemple). Cette buprénorphine occupe tous les récepteurs mu/μ
(100 % d’entre eux) mais elle ne stimule chacun qu’à hauteur de
60 % de sa stimulation maximale possible ; elle développe alors
un effet semblable à celui qui résulterait de l’occupation de 60 %
des récepteurs mu, stimulés d’une façon maximale (100 %) par
la méthadone. Exprimons d’une façon chiffrée ce passage de la
méthadone à la buprénorphine : la méthadone occupait 60 % des
récepteurs mu, qu’elle stimulait de façon maximale, i.e. à 100 % ;
la buprénorphine qui lui est substituée, à haute dose, occupe 100 %
des récepteurs dont elle stimule chacun à 60 % de la possibilité
d’une stimulation maximale : 60 % x 100 % = 100 % x 60 %

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