Page 40 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques
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des enzymes responsables de la constitution du peptidoglycane, et la réaction
enzymatique utilise le schéma classique :
Ks Kcat
S + E =E-S=ES°E= E + P
S • substrat : acyi -- D Ala - D Ala
E enzyme, E-S : complexe enzyme-substrat, ES" : complexe activé
P : peptidoglycane
Le bêta-lactame S' reconnu par l'enzyme, dans l'étape de reconnaissance ( Ks)
s'y fixe de manière réversible et bloque le fonctionnement normal et donc la crois-
sance des germes.
S' + E enzyme bloquée
S' : bêta-lactame :
La fixation des bêta-lactames aux PFP s'effectue sur trois sites principaux
( figure 5):
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Figure 5 : Sites de fixation d'une pénicilline aux PFP :
- un site basique ( arginine) : I, établissant avec l'ion carboxylate une liaison
de type ionique ;
un site accepteur : li, fixant la chaîne acylaminée ;
un site d'activité : III, responsable de l'hydrolyse de l'azétidlnone.
