Page 221 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

182 MÉDICAMENTS EN RELA DON A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

2.5. MÉTABOLISME

L'aspartam subit une hydrolyse enzymatique dans l'intestin, avec formation de métha-
nol (action de la chymotrypsine) et d'aspartylphénylalanine ; celle-ci est scindée (sous
l'action des hydrolases des villosités) en ses deux acides aminés constitutifs : l'acide
L-aspartique et la L-phénylalanine qui rentrent dans le pool des amino-acides.

2.6. USAGES
Il est utilisable chez le diabétique et en principe consommable par tous, en dehors de
sa contre-indication majeure, l'oligophrénie phénylpyruvique. Il n'apparaît pas pourtant
à conseiller à la femme enceinte, à la mère durant l'allaitement et aux jeunes enfants.
Sont actuellement commercialisés en pharmacie :
Canderel (comprimés - comprimés effervescents - sachets - poudre)
Sukami (comprimés - poudre) (voir tableau 3).
Son usage pharmacotechnique est moindre que celui du cyclamate (dans une ving­
taine de médicaments). Il est par contre largement utilisé comme substitut du sucre
dans les régimes hypoglucidiques qu'ils soient normo- ou hypocaloriques. Son pouvoir
sucrant est quantitativement 160 à 200 fois supérieur à celui du saccharose. Il a en
plus la propriété particulière de rehausser ou d'intensifier la saveur intrinsèque des ali­
ments. Il est de plus dénué d'arrière goût amer. La FDA a approuvé l'usage de l’aspar-
tam comme édulcorant de table dès 1983. En France cette autorisation est intervenue
en janvier 1988. Il entre dans la préparation de nombreuses pâtisseries, de gommes à
mâcher, de concentrés secs de boissons et dans certaines boissons dites ''allégées”.
Le comité conjoint FAO-WHO a fixé la DJA de l'aspartam à 40 mg/kg de poids cor-
porel/jour. Il est important de rappeler à ce propos que la DJA de la dicétopipérazine,
impureté et produit de dégradation de l'aspartam, est elle de 7 mg.

2.7. EFFETS INDÉSIRABLES
L'aspartam est présenté comme étant pratiquement dépourvu d'effets indésirables
voire comme étant d'une totale innocuité et serait de ce fait a priori utilisable par la
femme enceinte, la mère durant l'allaitement et le jeune enfant.
Il ne modifie pas la sécrétion gastrique, n'a pas de pouvoir ulcérogène ; il ne
semble pas produire de réponse insulino-sécrétrice, ne stimule pas la sensation de
faim et la prise alimentaire.
Il n'a pas d'action sur le système cardio-vasculaire et sur le système nerveux cen­
tral (les céphalées, insomnies, vertiges... signalés par certains sujets n'ont pu être for­
mellement attribués à l'aspartam bien qu'il semble susceptible d'aggraver les symp­
tômes du sujet migraineux). De plus des études ont rapporté une augmentation de la
fréquence des crises d'épilepsie vraisemblablement en rapport avec celle du taux de
phénylalanine plasmatique. Mais tous ces effets neurobiochimiques demandent des
recherches supplémentaires.
Par ailleurs C. Melchior a noté une augmentation significative de la libération péri­
phérique de bêta-endorphine, par effet direct.
Enfin quelques rares cas de réactions cutanées de type allergique, d'apparition
précoce, ont été rapportés (urticaire, panniculite). La dicétopipérazine serait considé­
rée comme l'unique responsable de ces manifestations.