Page 223 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

184 MÉDICAMENTS EN RELA DON A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

2.8. TOXICITÉ

Il n'a pas été observé d'effet toxique du méthanol, compte tenu de la faible quantité
formée lors de l'hydrolyse de l'aspartam.
Expérimentalement, l'aspartam et la dicétopipérazine correspondante (BDPA) ne
sont pas mutagènes, tératogènes ou cancérogènes.
Cependant la formation de nitrosopipérazine est à craindre.
Il avait été envisagé que l'aspartam pouvait être impliqué dans le "syndrome de
restaurant chinois", mais l'imputabilité de l'acide glutamique issu de la dégradation de
l'acide aspartique a été écartée.

2.9. CONTRE-INDICATION
Une seule : l'oligophrénie phénylpyruvique, maladie héréditaire transmise sur le mode
récessif, due à un déficit enzymatique en phénylalanine-hydroxylase, rendant impos­
sible la métabolisation de la phénylalanine en tyrosine puis en mélanine. L'hyper-
phénylalaninémie en résultant est responsable de lésions au niveau du système ner­
veux central (avec altérations du comportement) et de la peau (défaut de pigmentation
des phanères). De plus une élimination urinaire massive d'acide phénylpyruvique est
observée.
Fort heureusement cette affection est assez rare (1 pour 1 500) ; elle fait aujourd'hui
l'objet d'une détection systématique à la naissance.
L'usage de l'aspartam est donc contre-indiqué chez tous les sujets atteints de phé-
nylcétonurie. La mention "contient de la phénylalanine", sur l'étiquetage des édulco­
rants de table ou des aliments contenant de l'aspartam, est obligatoire.

Saccharine acide = sulfimide benzoïque =
1,1- dioxyde de benzo[djisothiazol-3(2H)-one
C'est le dérivé sodique qui est utilisé : C7H4NNaO3S, 2 H2O 241,2

ou Na+

La saccharine fut découverte fortuitement en 1879 par C. Fahlberg qui travaillait sur
l'oxydation de l'o-toluène sulfonamide.